Порошок семаглутида CAS 910463-68-2

1. Введение
Семаглутид — это агонист рецептора глюкагоноподобного пептида (GLP-1), одобренный для лечения диабета 2 типа. Семаглутид был разработан компанией Ново Нордиск в 2012 году как альтернатива лираглутиду пролонгированного действия. Одно из преимуществ сомалютида перед лираглутидом и другими противодиабетическими препаратами заключается в том, что он имеет большую продолжительность действия, так что достаточно одной инъекции в неделю. В декабре 2017 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило инъекционную форму. сомалютида.

2. Основные функции
Семаглутид на 94 процента структурно гомологичен природному GLP-1, пептиду, состоящему из пептидной цепи из 31 аминокислоты, связанной с боковой цепью жирной кислоты, молекулярная формула C187H291N45O59, молекулярная масса 4 113.58. Лизин в положении 26 связан с боковой цепью C-18 жирной кислоты, разделенной глутаминовой кислотой, увеличивая сродство к белку, предотвращая быстрый почечный клиренс и продлевая период полувыведения препарата. Семаглутид стимулирует секрецию инсулина клетками поджелудочной железы и ингибирует секрецию глюкагона клетками поджелудочной железы, тем самым снижая уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи. GLP-1RA также воздействует на мозг, подавляя аппетит, и на сердечно-сосудистую систему, восстанавливая поврежденный эндотелий и улучшая функцию эндотелия.

2.1. Лечение ожирения
В клиническом испытании STEP 1 большинство (86 процентов) участников группы семаглутида достигли клинически значимого критерия снижения веса не менее 5 процентов от исходного уровня, а средняя потеря веса по сравнению с исходным уровнем составила до 14,9. процент для всех участников. Кроме того, анализ состава тела с помощью DXA показал, что семаглутид приводит к большему снижению жировых отложений, чем безжировой массы тела. Это особенно важно, потому что жировая масса тела связана с неблагоприятными последствиями для здоровья при ожирении, тогда как безжировая масса тела обычно считается не увеличивающей риск и даже защищающей.

В этом исследовании семаглутид использовался в качестве дополнения к изменению образа жизни. Все участники получали изменения образа жизни, основанные на диете и физических упражнениях, т. е. снижение общего потребления энергии с пищей (500 ккал в день по сравнению с их предполагаемым расходом энергии на момент рандомизации в группу) и увеличение физической активности ( Рекомендуется 150 минут физической активности в неделю, например ходьба.) Клиническое применение семаглутида лучше всего использовать в сочетании с изменениями образа жизни.
Текущее клиническое применение семаглутида связано с лечением диабета 2 типа. Ожирение является основным фактором риска развития диабета 2 типа. Семаглутид имеет уникальную клиническую значимость в лечении ожирения и диабета 2 типа из-за его двойных свойств снижения уровня глюкозы и снижения веса, а тот факт, что семаглутид необходимо вводить только один раз в неделю, безусловно, поможет улучшить соблюдение пациентом режима лечения и снизить неудобство частых инъекций.

2.2 Клинические испытания
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое клиническое исследование III фазы по оценке эффективности и безопасности семаглутида при лечении пациентов с СД2. В исследование были включены 703 пациента с СД2, которые были рандомизированы для приема семаглутида 3 мг (n=175), 7 мг (n=175), 14 мг (n {{1{{ 21}}}}) или плацебо (n=178) один раз в день в течение 26 недель на основе контроля диеты и физических упражнений. Первичной конечной точкой был гликированный гемоглобин (HbA1c), вторичной конечной точкой была масса тела. Результаты исследования показали значительное снижение HbA1c во всех трех группах доз семаглутида, особенно в группе семаглутида 14 мг, где HbA1c снизился на 1,4% по сравнению с исходным уровнем (p < 0,001) по сравнению со снижением на 0,3% в группе плацебо. По сравнению с группой плацебо, группа семаглутида 14 мг потеряла 3,7 кг.
(P < 0.001). Это исследование подтверждает, что пероральный семаглутид эффективен для снижения уровня глюкозы и потери веса.
Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование III фазы по оценке эффективности и безопасности семаглутида в комбинации с инсулином. 731 пациент с СД2, получавших инсулин или инсулин в комбинации с метформином, были рандомизированы в группы семаглутида 3 мг (n=184), семаглутида 7 мг (n=182), семаглутида 14 мг (n {{9}). }) или плацебо (n {{10}}), вводили один раз в день в течение 52 недель. 52 недели лечения. Конечными точками исследования были HbA1c и масса тела через 26 недель лечения. Результаты показали значительное снижение HbA1c в группе семаглутида и значительное снижение массы тела в группах семаглутида 7 мг и 14 мг. По сравнению с группой плацебо, группа семаглутида 14 мг продемонстрировала наиболее значительное влияние на уровень глюкозы и снижение массы тела, со снижением уровня HbA1c на 1,3% (P < 0.000 1) и потерей массы тела на 3,7 кг. (P < 0,000 1). Доля пациентов с эффективным контролем HbA1c (HbA1c < 7 процентов) и отсутствием гипогликемии значительно увеличилась, особенно в группе семаглутида 14 мг (43,9 процента).

пациентов с эффективным гликемическим контролем по сравнению с 2,3% в группе плацебо (p < 0.000 1). Кроме того, суточная доза инсулина в комбинации с семаглутидом 14 мг была снижена в среднем на 9 МЕ по сравнению с группой плацебо (P меньше или равно 0.000 5). Это исследование подтверждает, что режим снижения уровня глюкозы семаглутидом в сочетании с инсулином имеет выдающиеся преимущества с точки зрения скорости гликемического контроля, снижения дозы инсулина и потери веса.
 

3. Приложения

Порошок семаглутида в основном используется в фармацевтической промышленности.

4. Блок-схема

Сырье → Очистка → Экстракция → Концентрация → Фильтрация → Экстракция → Кристаллизация → Сушка → Рафинированный порошок → Контроль качества → Упаковка → Готовый продукт

5. Стандарт качества

Продукт соответствует корпоративному стандарту

6. Метод анализа

MOA доступен по запросу.

7. Эталонный спектр

8. Стабильность и безопасность

Стабильность:

Стабильный при надлежащих условиях (комнатная температура). Паспорт стабильности предоставляется по запросу.
Безопасность:

Согласно Уведомлению США GARS (общепризнано безопасным), он безопасен для использования человеком.

9. Комментарии клиентов

10. Наш сертификат

11. Наши клиенты

12. Выставки

горячая этикетка : порошок семаглутида cas 910463-68-2, производители, поставщики, завод, оптовая торговля, купить, цена, лучшие, оптом, продажа