Порошок акацетина 480-44-4

1. Введение

Порошок акацетина получают из акацетина, природного флавоноида, который широко распространен в природе, например, в деревьях акации, артишоке, платане, мимозе, хризантеме и т. д. Акацетин также известен как 5,7-дигидрокси{{ 2}}'-метоксифлавон. В дополнение к своим традиционным антидепрессивным и успокаивающим эффектам, он обладает разнообразными биологическими активностями, такими как антиоксидантная, противовоспалительная, антибактериальная и противовирусная, и может лечить многие опухолевые заболевания различными способами.

2. Основные функции

2.1.Сильный антиокислительный эффект

Акацетин может повышать активность глутатионпероксидазы и каталазы в гомогенате печени крысы и активность глутатионпероксидазы в цельной крови и плазме в определенном диапазоне концентраций, а также оказывает значительное очищающее действие на радикалы DPPH в различных концентрациях, что может эффективно ослаблять перекисное окисление липидов. реакцию in vitro, что в некоторой степени также указывает на его применение при лечении поражений печени, нейродегенеративных заболеваний и замедлении старения.

2.2. Противоопухолевые эффекты

2.2.1. Ингибирование рецепторов и факторов транскрипции. Уровни экспрессии рецепторов фактора некроза опухоли и фактора апоптоза являются одними из наиболее важных факторов, влияющих на апоптоз опухолевых клеток. Когда рецепторы TRAIL-R1 и TRAIL-R2 были экспрессированы в макрофагах RAW264.7, было обнаружено, что макрофаги RAW264.7 проявляют экспрессию рецептора TRAIL-R1, а акацетин может ингибировать уровень экспрессии рецептора смерти TRAIL-R1 в макрофагах.

2.2.2. Акацетин может эффективно ингибировать активность фермента CYP1B1, метаболизирующего лекарственные препараты человека, и препятствовать выработке эстрогенных канцерогенных метаболитов, тем самым предотвращая онкогенез. акацетин обладает сильной ингибирующей активностью в отношении эстрогенных канцерогенных метаболитов с IC50 (1,43 ± 0,27) мкмоль-л для активности фермента CYP1B1 на основе эстрадиола.

2.2.3 Ингибирование пролиферации раковых клеток

Было обнаружено, что акацетин оказывает значительное ингибирующее действие на клетки рака толстой кишки человека (клетки LOVO), клетки рака молочной железы человека (клетки MCF-7) и клетки остеогенной саркомы (клетки U2-OS) с помощью анализа МТТ с дозозависимый эффект. Это указывает на то, что акацетин ингибирует пролиферацию опухолевых клеток и обладает противоопухолевой активностью.

2.2.4. Регуляция сигнальных путей

Было обнаружено, что индуцированный акацетином апоптоз в клеточной линии плоскоклеточной карциномы языка (HSC-3) характеризуется фрагментацией ДНК и увеличением количества клеток фазы суб-G1, активирующих пути каспазы-3 и PARP. акацетин приводил к снижению экспрессии Bcl-2, увеличению отношения Bax:Bcl-2, снижению потенциала митохондриальной мембраны и активации митоген-активируемых протеинкиназ (MAPK). Таким образом, индуцированный акацетином апоптоз в клеточных линиях плоскоклеточной карциномы языка тесно связан с его способностью активировать сигнальные пути, регулируемые МАРК.

2.2.5. Противоопухолевый миграционный эффект

Рак легкого является одним из наиболее распространенных злокачественных новообразований в мире, а его метастазирование является основной причиной смерти онкологических больных. Акацетин влияет на инвазию и миграцию клеток немелкоклеточного рака легкого человека A549 и проявляет ингибирующее действие на адгезию опухолевых клеток, морфологию/актиновый цитоскелет, инвазию и миграцию.

2.2.6. Проапоптотический эффект

Индукция апоптоза акацетином может быть ключевым механизмом его противоопухолевого действия.

2.3. Бактериостатический эффект

Staphylococcus aureus является основным фактором внутрибольничных и внебольничных инфекций. Широко распространенная резистентность S. aureus представляет серьезную угрозу для здоровья людей и животных. Ингибиторы токсичности могут лечить инфекции, вызванные S. aureus, но не влияют на рост бактерий и, по существу, не приводят к бактериальной резистентности. В моделях инфекции на животных было обнаружено, что акацетин ингибирует активность гена SrtA у S. aureus, демонстрируя, что акацетин защищает от образования абсцесса почки у мышей и значительно улучшает выживаемость. Это указывает на то, что акацетин обладает некоторым антибактериальным эффектом.

2.4. Антиостеопорозный эффект

Остеопороз является одним из наиболее распространенных ортопедических заболеваний, а акацетин обладает антиостеопоротическим действием. В клетках бывшей остеобластной клеточной линии MC3T3-E1 акацетин стимулировал пролиферацию и дифференцировку остеобластов, увеличивал уровни транскрипционного фактора 2, связанного с рантом (Runx2), остеокальцина (OCN), остеопонтина (OPN) и коллагенового типа. I (COLI) мРНК и активировал сигнальный путь AKT.

2.5. Кардиопротекторные эффекты

Пациенты с ишемической кардиомиопатией, вызванной ишемическим/реперфузионным повреждением, имеют очень высокий уровень заболеваемости и смертности. Было обнаружено, что внутривенное введение водорастворимых предшественников акацетина снижает показатели желудочковой аритмии и время толерантности, уменьшает фибрилляцию желудочков и размер инфаркта, а также эффективно прекращает экспериментальную фибрилляцию предсердий у собак породы бигль без увеличения интервала QTc на ЭКГ в модели локальной ишемии у крыс in vitro. / реперфузия.

2.6. Иммуномодулирующее и противовоспалительное действие

Акацетин играет важную роль в аутоиммунных заболеваниях, опосредованных воспалением. Было обнаружено, что акацетин снижает ток Kv1.3, значительно ингибирует экспрессию белка Kv1.3, а также ингибирует приток Ca2 plus , что увеличивает продукцию IL-2 за счет активации активности факторов транскрипции. NFAT1, NF-κB и p65/p50. В секреции IL-2 малые интерферирующие РНК против Kv1.3 уменьшали ингибирующий эффект акацетина. Таким образом, акацетин блокирует путь Kv1.3 и ингибирует активацию Т-клеток человека, что способствует его иммуномодулирующему и противовоспалительному действию.

2.7. Нейропротекторные эффекты

Акацетин защищает дофаминовые нейроны, полученные в результате нейротоксичности болезни Паркинсона, благодаря своему противовоспалительному действию. В индуцированных ЛПС нейровоспалительных клетках BV-2 и животных моделях нейровоспаления и ишемии акацетин значительно ингибировал высвобождение NO и простагландина E(2), а также экспрессию индуцибельной синтазы оксида азота и циклооксигеназы-2 в LPS-индуцированные клетки BV-2. акацетин также снижал провоспалительные цитокины, фактор некроза опухоли-, IL -1 и ингибировал активность ядерного фактора транскрипции NF-κB и митоген-активируемой протеинкиназы p38. Активность митоген-активируемой протеинкиназы р38.

3. Приложения

Порошок акацетина в основном используется в косметических продуктах и ​​в области здравоохранения, он имеет большой потенциал в фармацевтической промышленности.

4. Блок-схема

5. Стандарт качества

Согласно стандарту предприятия

6. Метод анализа

MOA доступен по запросу.

7. Эталонный спектр

8. Стабильность и безопасность

Стабильность:

Стабильный при надлежащих условиях (комнатная температура). Паспорт стабильности предоставляется по запросу.
Безопасность:

Согласно уведомлению США GARS (общепризнано безопасным), он безопасен для использования человеком.

9. Комментарии клиентов

10. Наш сертификат

11. Наши клиенты

12. Выставки

горячая этикетка : акацетин порошок 480-44-4, производители, поставщики, завод, оптовая торговля, купить, цена, лучшие, оптом, продажа