Диметилметоксихроманилпальмитат CAS 1105025-85-1

1. Введение
Диметилметоксихроманилпальмитат (сокращенно DCP) — это новый тип продукта для осветления кожи и удаления пятен. Его основные особенности включают в себя:
а) Способность ингибировать тирозиназу млекопитающих.
б) Отсутствие токсичности или мутагенности.
в) Клиническая эффективность.
г) хорошая стабильность в составе.
д) Новизна и защитное действие на стабильность препарата.

2. Основные функции
2.1 Отбеливающий эффект
Синтез меланина — это сложный процесс, который частично контролируется ферментом тирозиназой и является лишь частью процесса синтеза меланина. Меланогенез также включает развитие меланосом, синтез меланина в клеточных органеллах меланоцитов и превращение меланосом в кератиноциты. Существует много способов уменьшить развитие адаптивной гиперпигментации. Наиболее упоминаемым методом уменьшения гиперпигментации является замедление активности тирозиназы. Этого можно добиться, модулируя выработку тирозиназы, ингибируя активность тирозиназы или ингибируя поглощение тирозиназы меланосомами.
Механизм отбеливания заключается в ингибировании грибной и эндогенной активности тирозиназы человека.

Рисунок 1. Ингибирующее действие на тирозиназу грибов

При тестируемой концентрации (1 мМ) степень ингибирования тирозиназы грибов под действием DCP составила 37%.

Рис.2. Ингибирование эндогенной тирозиназы человека
Степень ингибирования эндогенной тирозиназы человека DCP в тестируемой концентрации (1 мМ) составила 43%.

2.2 Эффект удаления меланоцитов
Влияние удаления пигмента на искусственно культивированные меланоциты человека
Ø Меланоциты человека культивировали в течение 5 или 9 дней и к их среде ежедневно добавляли 0,1 мМ DCP или 0,1 мМ трикислоты.
Ø Меланоциты наблюдались непосредственно и записывались через 40-кратный микроскоп.
Ø Эффект отбеливания первоначально определяли путем измерения количества клеток, окрашенных меланином.

Рис.3. Изображения меланоцитов человека под микроскопом через 5 дней культивирования

Рис.4. Изображения меланоцитов человека под микроскопом через 9 дней культивирования

Таблица 1. Процент клеток, окрашенных меланином (после обработки ДХФ)

Из таблицы 1 видно, что процент окрашенных меланином клеток уменьшился после добавления DCP к меланоцитам человека в культуре.

Рисунок 5. Эффект пигментации меланоцитов человека после 5 дней лечения DCP.

Как видно из рисунка 5, DCP продемонстрировал лучший эффект пигментации, чем трикислота, после 5 дней лечения. Экспериментальный эффект был пропорционален времени, а эффект пигментации DCP достиг 61,2% после 9 дней лечения.

2.3 Ингибирует выработку меланина
Ингибирование продукции меланина на эпидермальных меланоцитах человека

Концентрация меланина после обработки клеток эпидермиса человека в течение 20 дней при испытанных концентрациях 5/10/100/150/200 мкМ DCP
(измеряется по значениям поглощения до 450 нм)

На рисунке 6 показано, что DCP ингибирует синтез меланина при всех протестированных концентрациях, демонстрируя дозозависимый эффект удаления пятен.

Рисунок 6. Процентное содержание меланина (пг/клетку) после обработки DCP относительно контрольной группы (***P<0.01)

Эффективность DCP и некоторых других известных отбеливающих агентов (гидрохинон, арбутин, аскорбилфосфат магния) в ингибировании выработки меланина

Рисунок 7. Процентное содержание меланина (пг/клетку) в каждой лечебной группе по сравнению с контрольной группой

Рисунок 7 показывает, что DCP показал лучшую эффективность, чем аскорбилфосфат магния, третиноин и арбутин в удалении пятен, подобно гидрохинону (10 мкМ).

Рисунок 8. Микрофотографии меланоцитов человека через 20 дней лечения пиранофором и гидрохиноном
Было показано, что диметилметоксихроманилпальмитат оказывает дозозависимое ингибирующее действие на меланин и значительно более эффективно, чем арбутин, триглицерид и аскорбилфосфат магния. В тех же концентрациях DCP продемонстрировал такие же эффекты удаления пятен, как и гидрохинон, без какой-либо цитотоксичности при испытанных концентрациях.

2.4 Фотозащитный эффект
Значительный фотозащитный эффект в культуре эпидермальных ороговевших клеток человека, в отличие от других отбеливающих средств, вызывающих раздражение кожи при воздействии солнечных лучей, таким образом пирановый отбеливатель защищает кожу от УФ-повреждений.

Фотозащитное действие на ороговевшие клетки эпидермиса человека

Результаты обработки 47 мкг/мл и 150 мкг/мл диметилметоксихроманилпальмитата сравнивали с клетками, обработанными УФ (CTR плюс УФ) и без УФ (CTR-UV), и было доказано, что продукт обладает значительным фотозащитным действием. воздействует на эпидермальные кератиноциты человека, предотвращая тем самым повреждение кожи от УФ-излучения

Рисунок 9. Плодовитость клеток в среде HEKa (*p<0.01)

Ø Среди клеток, обработанных светом, клетки, обработанные DCP, имели более высокую репродуктивную способность, чем клетки без обработки пирановым отбеливающим агентом.
Ø Клетки, обработанные 47 мкг/мл DCP, имели на 190,4% большую репродуктивную способность, чем обработанные светом контрольные клетки.
Ø В то время как клетки, обработанные 150 мкг/мл DCP, показали увеличение способности к размножению на 254,88% по сравнению с контрольными клетками.

Было показано, что диметилметоксихроманилпальмитат оказывает значительное фотозащитное действие на ороговевшие клетки эпидермиса человека, тем самым предотвращая повреждение кожи от УФ-излучения.

Рис.10. Скорость поглощения нейтрального КРАСНОГО в среде HEKa

2.5 Борьба с мелазмой и веснушками
Исследование меланодермии и веснушек было проведено на 14 добровольцах, и добровольцев попросили ежедневно наносить крем, содержащий 0,5% DCP, на лицо или руки, сравнивая эффект в течение 30 и 60 дней подряд.

Стабильность
DCP обладает надежной стабильностью в конечном составе.
Испытания на стабильность проводились следующим образом.
Определение стабильности ДХФ в эмульсиях масло-в-воде; стабильность эмульсий, содержащих ДХФ, измеряли с помощью ВЭЖХ после 0, 1, 2, 3, 4 и 6 месяцев хранения при 40° и комнатной температуре соответственно.

Стабильность ДХФ определяли при различных значениях рН (3,8, 5,0 и 8,4); два образца хранились при комнатной температуре и температуре 60 градусов в течение 10 и 30 дней соответственно, а затем использовались для анализа содержания продукта.

3. Приложения

Диметилметоксихроманилпальмитат в основном используется в косметических продуктах.

4. Блок-схема

Этот продукт является синтетическим, и блок-схема доступна по запросу.

5. Стандарт качества

Согласно стандарту предприятия

6. Метод анализа

MOA доступен по запросу.

7. Эталонный спектр

8. Стабильность и безопасность
Эксперименты in vitro
(1) Тест на раздражение глаз (тест HET-CAM): Нет потенциального раздражающего действия на глаза.
(2) Тест на световое повреждение нервной мембраны: признаков светового повреждения нет.
(3) Испытание на токсичность на эпидермальных ороговевших клетках человека: при тестируемой концентрации цитотоксичность не проявлялась.
(4) Тест на токсичность на фибробластах 3T3: при тестируемой концентрации цитотоксичности не наблюдалось.
5) Бактериальный анализ ревертантных мутаций (тест Эймса): у пяти отобранных штаммов мутагенная способность не проявлялась.
(6) Испытание на токсичность на меланогенных клетках человека: Цитотоксичности не выявлено.
Эксперимент в естественных условиях
Тест на античувствительность (HRIPT) был проведен у 100 добровольцев в возрасте 18-68, показавший, что пирановый отбеливатель не раздражал и не вызывал сенсибилизации кожи.

9. Комментарии клиентов

10. Наш сертификат

11. Наши клиенты

12. Выставки

горячая этикетка : диметилметоксихроманилпальмитат cas 1105025-85-1, производители, поставщики, фабрика, оптовая торговля, купить, цена, лучшие, оптом, продажа