ТирзепатидCAS 2023788-19-2 — это новый двойной агонист рецептора глюкагоноподобного пептида -1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (GIP, также известного как желудочный ингибирующий пептид), вводимый один раз в неделю. GLP-1 и GIP оба относятся к энтеротропину, который является пептидом, секретируемым слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта человека. Первый может связываться с рецепторами на островковых клетках поджелудочной железы и стимулировать секрецию инсулина, тем самым оказывая гипогликемическое действие. Он также может задерживать опорожнение желудка и подавлять аппетит, тем самым контролируя вес; последний имеет такие функции, как ингибирование секреции желудочной кислоты и пепсина, стимулирование высвобождения инсулина, ингибирование перистальтики и опорожнения желудка и может дополнять действие агонистов рецепторов GLP-1. Тирзепатид объединяет два эффекта, способствующих выработке инсулина, в одну молекулу, представляя собой новый класс препаратов для лечения диабета 2 типа.
Эта молекула состоит из пептидного остова из 39 аминокислот и боковой цепи на остатке Lys20. Из 39 аминокислот 37 присутствуют в природе (или закодированы), а две не присутствуют в природе, с некодирующими остатками аминоизомасляной кислоты, расположенными в положениях 2 и 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 имеет последовательность, похожую на семаглутид, а боковая цепь lys в последовательности модифицирована ПЭГ, который является функциональной группой пептидов и может повышать растворимость последовательности в воде. Основная физиологическая функция Tirzepatide — это глюкозозависимый инсулиновый пищевой полипептид (GIP) и двойной агонист рецептора глюкагоноподобного пептида -1 (GLP-1), который разрабатывается для лечения диабета 2 типа и вошел в клиническую стадию.
Исследование SURPASS представляет собой серию крупных рандомизированных контролируемых клинических испытаний, направленных на оценку эффективности и безопасности тилпорида у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2). Среди них результаты SURPASS-2 [1] были наиболее обнадеживающими при прямом сравнении со смеглутидом. В этом исследовании сравнивались гипогликемические эффекты тирпозида 5 мг (n=470), 10мг (n=469) и 15 мг (n=469) со смеглутидом 1 мг (n=468). Результаты показали, что по сравнению с исходными уровнями HbA1c (8,3%) телпозид снизил HbA1c у субъектов в среднем на 2,0%, 2,2% и 2,3%, тогда как смеглутид снизился в среднем на 1,9%; Что касается потери веса, то по сравнению с исходным весом в Chemicalbook (207 фунтов) телпозид привел к средней потере веса в 17 фунтов, 21 фунт и 25 фунтов для участников, в то время как смеглутид составил 13 фунтов. Этот эксперимент показал, что телпозид продемонстрировал превосходные гипогликемические и снижающие вес способности по сравнению со смеглутидом. В другом крупном исследовании было набрано 2539 взрослых с по крайней мере одним осложнением ожирения (исключая диабет), индекс массы тела (ИМТ) больше или равен 30 кг/м2 или больше или равен 27 кг/м2. Все участники были случайным образом разделены в равных пропорциях на группы телпозида 5 мг, 10 мг, 15 мг и плацебо. Результаты показали, что через 72 недели вес каждой группы снизился на 16,1 кг, 22,2 кг, 23,6 кг и 2,4 кг соответственно. Эффект снижения веса при применении тирпозида сопоставим с эффектом хирургического вмешательства по снижению веса.
Telpolotide имеет последовательность, похожую на семаглутид, с боковыми цепями lys в последовательности, модифицированной с помощью PEG, которые являются функциональными группами пептидов и могут повышать растворимость последовательности в воде. Tilpodide, который в основном используется для производства химиопрепаратов, является двойным агонистом глюкозозависимого инсулинового пищевого полипептида (GIP) и рецептора глюкагоноподобного пептида -1 (GLP -1). Он разрабатывается для лечения диабета 2 типа и вошел в клиническую стадию.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 — это двойной агонист рецепторов глюкозозависимого инсулинотропного пептида (GIP) и рецепторов глюкагоноподобного пептида -1 (GLP -1), способный усиливать аппетит, потребление калорий и метаболическую функцию.
Например, наши тела подобны фабрике точного изготовления, а GIP и GLP-1 — два очень способных работника на этой фабрике.
GIP — это своего рода умный эксперт по контролю сахара: он помогает контролировать уровень сахара в крови, когда он высокий, и не позволяет ему подниматься слишком высоко; когда уровень сахара в крови нормальный или низкий, он помогает повысить его и не дает нам испытывать гипогликемию.
Исследования показали, что телоптид обеспечивает стабильное и клинически значимое снижение уровня гликированного гемоглобина и массы тела, причем снижение более выражено, чем у всех оцениваемых контрольных препаратов — плацебо, инъекции 1 мг ситаглиптина, титрованный инсулин диглутид и титрованный инсулин гларгин.
Иоланда
Мобильный: +86 -29-86107037-8012
Электронная почта:sales9@konochemical.com
Тел./Wechat: 18729555803